季鹏
- 作品数：9 被引量：136H指数：6
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- 柚皮素固体脂质纳米粒冻干粉的制备及其大鼠肺部给药药动学研究被引量：16
- 2016年
- 目的制备柚皮素(NRG)固体脂质纳米粒冻干粉,考察其理化性质及经大鼠肺部给药后的体内药动学行为。方法采用乳化蒸发-低温固化法,以包封率、粒径为考察指标,正交试验优化其处方并考察其粒径、形态、电位及体外释放。以外观、色泽、再分散性为考察指标筛选最佳冻干保护剂,采用差式扫描量热(DSC)分析药物在纳米粒中的存在状态。通过肺部给药考察NRG固体脂质纳米粒和NRG原料药溶液在大鼠体内的药动学行为。结果 NRG固体脂质纳米粒外观呈球形,分布均匀,平均粒径为(97.69±2.84)nm,多分散系数(PDI)为0.207±0.010,Zeta电位为(-26.20±0.45)m V,包封率为(81.09±1.37)%,载药量为(8.30±0.04)%(n=3),5%甘露醇为冻干保护剂最好,药物以无定形状态分散在脂质载体中,体外溶出实验表明NRG固体脂质纳米粒与原料药相比具有明显的缓释作用。NRG原料药和纳米粒的Cmax分别为(163.00±23.05)、(269.00±35.34)ng/m L,t1/2分别为(5.13±0.23)、(18.93±7.90)h,AUC0-t分别为(929.32±190.28)、(3 390.23±533.68)ng·h/m L,MRT分别为(7.19±0.44)、(23.29±9.27)h。结论乳化蒸发-低温固化法制得的NRG固体脂质纳米粒,粒径小,包封率高,稳定性好,工艺简单。NRG固体脂质纳米粒肺部给药后有明显的缓释作用,能提高药物的生物利用度。
- 姚艳胜季鹏刘畅赵文明
- 关键词：柚皮素固体脂质纳米粒体外释放冷冻干燥药动学
- 黄芩素脂质体冻干粉的制备及其药动学研究被引量：6
- 2015年
- 目的:制备黄芩素脂质体冻干粉,考察脂质体的形态、粒径分布、包封率、稳定性、体外释放及大鼠体内药代动力学。方法:用乙醇注入法制备脂质体,柱层析法测定包封率,筛选葡萄糖、乳糖和甘露醇3种保护剂,经冷冻干燥制成冻干剂。采用口服给药,分析药物在大鼠体内的药代动力学参数。结果:黄芩素脂质体粒径(93.1±11.2)nm,多分散系数为0.258,包封率为(83.9±0.4)%。体外释放试验结果表明其具有明显的缓释效果,甘露醇为保护剂冻干效果最好,黄芩素脂质体及原料药的AUC0→24分别为(129.04±12.73)μg/m L·h、(73.31±9.34)μg/m L·h;Cmax分别为(15.07±3.13)μg/m L、(9.38±2.42)μg/m L;Tmax分别为1、1.5 h。结论:黄芩素脂质体包封率较高,粒径较小,体外研究表明其具有缓释效果,可以显著提高在大鼠体内的生物利用度。
- 于桐季鹏赵文明
- 关键词：黄芩素脂质体药动学
- 黄芩素固体脂质纳米粒冻干粉的制备及体外释药性质的研究被引量：8
- 2015年
- 目的制备黄芩素固体脂质纳米粒并冻干,考察其理化性质及体外释药特性。方法采用乳化蒸发-低温固化法,以包封率为考察指标,正交试验优化其处方并考察其粒径、形态、电位、多分散系数(PDI)及体外溶出。以外观、色泽、再分散性为考察指标筛选最佳冻干保护剂,利用差示扫描量热(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶红外光谱(FT-IR)分析药物在纳米粒中的存在状态。结果黄芩素固体脂质纳米粒外观呈球状体,分布均匀,平均粒径为(82.64±6.78)nm,PDI为0.242±0.013,Zeta电位为(-25.7±0.5)m V,包封率为(81.3±1.2)%,载药量为(7.16±0.14)%(n=3),以5%甘露醇作冻干保护剂效果较好,药物以无定形状态分散在脂质载体中,体外溶出实验表明黄芩素固体脂质纳米粒与原料药相比具有明显的缓释作用。结论乳化蒸发-低温固化法制得的黄芩素固体脂质纳米粒,粒径小,包封率高,稳定性好,工艺简单。
- 于桐吴超季鹏徐杰赵颖郝艳娜赵文明王铁良
- 关键词：黄芩素体外释放固体脂质纳米粒冻干粉
- 柚皮素脂质体冻干粉的制备及其药效学评价被引量：11
- 2015年
- 目的制备柚皮素脂质体冻干粉,并观察其对急性肺损伤(ALI)大鼠模型的治疗效果。方法乙醇注入法制备柚皮素脂质体并进行质量评价,加入冻干保护剂甘露醇(5%,W/V),冻干并进行相关粉体学评价。大鼠气管喷注脂多糖(LPS)(5 mg/kg)制备急性肺损伤模型,将48只SD雌性大鼠随机分成6组(n=8),分别为空白对照组(A组)、模型组(B组)、柚皮素原料药+LPS组(C组)、脂质体冻干粉+LPS组(D组)、地塞米松+LPS组(E组)和空白脂质体冻干粉+LPS组(F组),光学显微镜观察给药后各组大鼠肺组织形态学改变,并测定肺组织湿/干重比。结果最佳处方制得的柚皮素脂质体包封率为(82.44±0.98)%,平均粒径为(133±11)nm,Zeta电位为(-35.9±5)m V。冻干粉的休止角为36°,堆密度为0.3 g/ml。光镜观察结果显示,与A组空白对照比较,B^F组肺组织均出现不同程度炎性细胞的浸润、毛细血管充血、出血和肺泡壁增厚,其中以B组和F组改变最为显著,C组次之,D组和E组最轻。LPS诱导后B^F组肺组织湿/干重比均有不同程度增加,但D组和E组湿/干重比的增加量明显低于B组(P=0.0012,P=0.0018)。结论乙醇注入法制备柚皮素脂质体工艺简单可行,其冻干粉对大鼠急性肺损伤疗效显著。
- 季鹏赵文明
- 关键词：柚皮素脂质体冷冻干燥急性肺损伤
- 柚皮素脂质体的制备及大鼠肺部给药药动学研究被引量：8
- 2015年
- 目的制备柚皮素(naringenin)脂质体,研究其理化性质及经大鼠肺部给药后的体内药动学行为。方法采用薄膜分散法制备柚皮素脂质体,考察其形态、粒径、Zeta电位、载药量、包封率及渗漏率,透析袋测定脂质体在磷酸盐缓冲液中的释放,通过肺部滴注给药考察脂质体在大鼠体内的药动学行为。结果柚皮素脂质体外形圆整,平均粒径为(137.6±8.1)nm,Zeta电位为(-21.9±5)m V,包封率为(80.51±2.63)%,泄漏率低;24 h累积释放达70%以上,脂质体的体外释放符合Weibull方程;柚皮素原料药和脂质体的MRT分别为(14.650±0.242)h和(20.721±0.873)h,Cmax分别为(117.910±0.012),(722.477±0.025)ng/m L,AUC0-48分别为(928.431±0.137),(1 850.061±0.348)ng·h/m L。结论薄膜分散法成功制备了柚皮素脂质体;与原料药相比,柚皮素脂质体肺部给药后有明显的缓释作用,能提高药物的生物利用度。
- 季鹏赵文明
- 关键词：柚皮素脂质体肺部给药药动学
