- 胆盐脂质体的制备及理化性质研究被引量:2
- 2009年
- 目的以脱氧胆酸钠(sodium deoxycholate,DOC)为模型胆盐,制备胆盐脂质体,并对其理化性质进行研究。方法采用逆向蒸发法制备胆盐脂质体,以钙黄绿素为模型药,以胆盐脂质体在20mmol·L-1胆盐中的稳定性为指标,考察总脂量、胆固醇与磷脂比、脱氧胆酸钠与脂相的摩尔比等处方因素。采用优化后的处方,考察胆盐脂质体的外观形态,粒径分布及脱氧胆酸钠在胆盐脂质体中的分布情况。结果处方优化后,总脂量、胆固醇与磷脂比及脱氧胆酸钠与脂相的摩尔比应分别为225mg,0.5(w/w)和0.5(mol)。外观形态良好,粒径分布均匀。有效胆盐磷脂摩尔比(Re)为0.26,脱氧胆酸钠在脂相的分配系数(K)为0.21mmol-1。结论处方优化后制备得到的胆盐脂质体的稳定性较好。
- 曹金娜邓英杰高晓非孙聚魁李文秀魏伟
- 关键词:稳定性
- N-三甲基壳聚糖包覆牛血清白蛋白脂质体的制备及质量影响因素研究被引量:2
- 2009年
- 目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆的牛血清白蛋白(BSA)脂质体,并考察其质量影响因素。方法:采用逆相蒸发法制备BSA脂质体,壳聚糖与碘甲烷进行季胺化反应合成TMC,用于脂质体包衣,制备TMC包覆的BSA脂质体。采用高速离心考马斯亮蓝G-250法测定包封率,考察脂类大豆卵磷脂(PC):胆固醇(CH):磷脂酰丝氨酸(PS)组成比、TMC与脂相质量比、离子强度对脂质体包封率和粒径的影响。结果:所考察因素对粒径和包封率均有影响,以脂类组成PC:CH:PS(8:9:1)、TMC与脂相质量比0.25:1、离子强度小于20 mmol·L^(-1)为宜,所制脂质体包封率为(46.82±2.07)%。结论:TMC可包覆BSA制备脂质体,所得制剂粒径均匀,稳定性好。
- 曹金娜邓英杰孙聚魁高晓非李文秀魏伟
- 关键词:N-三甲基壳聚糖牛血清白蛋白脂质体包封率影响因素
- 氧化苦参碱多囊脂质体处方及制备工艺研究
- 2009年
- 目的:研究氧化苦参碱多囊脂质体(Oxy-MVLs)的处方和制备工艺。方法:采用二次乳化法制备Oxy-MVLs;以包封率为指标,考察内外水相pH、溶剂的种类和制备复乳的搅拌时间等因素对Oxy-MVLs制备工艺的影响;以大豆卵磷脂(PC)、胆固醇(CH)、三油酸甘油酯(TO)用量和氧化苦参碱(Oxy)浓度为考察因素,以包封率为指标,采用正交试验优化处方。结果:内外水相的最佳pH值分别为7和8,油相溶剂为乙醚,复乳的最佳搅拌时间为40s;优化后处方中PC、CH、TO的用量分别为60、60、7mg,Oxy的浓度为20g·L-1;Oxy-MVLs的平均包封率可达(65.07±1.01)%。结论:该处方工艺切实可行、重现性好,可为Oxy-MVLs的进一步研究奠定基础。
- 孙聚魁邓英杰曹金娜杜松王晓宇杜丹
- 关键词:氧化苦参碱多囊脂质体正交试验
- 新型功能化磷脂载药系统的研究
- 邓英杰李春雷曹金娜张勇王汀陈妍孙聚魁
- 以磷脂作为辅料的制剂由于其较好的生物相容性及易于功能化的特点,在生物物理学、生物化学、免疫学等许多领域都有着十分广阔的应用,而作为药物的载体,其使用范围广阔,并且安全高效。 近年来,我们以磷脂为主要辅料,对不同途径给药...
- 关键词:
- 关键词:脂质体磷脂载药功能化
- 灯盏花素前体脂质体胶囊突释的评价方法被引量:1
- 2008年
- 目的:建立灯盏花素前体脂质体胶囊的突释考察方法。方法:采用透析-高效液相色谱法(HPLC),水化前体脂质体后,用透析袋分析游离药物和脂质体,并用HPLC法测定含量。采用Diamonsil ODS C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-40mmol/L KH2PO4(磷酸调pH至2.5)(18∶12∶70);检测波长335nm;流速1.0ml/min;柱温35℃。结果:游离药物在透析膜两侧均匀分布,而脂质体被截留于透析袋中。含量测定方法平均加样回收率为103.32%,RSD为1.12%(n=9)。结论:本法操作简便、准确,可用于灯盏花素前体脂质体胶囊突释的评价。
- 李文秀邓英杰魏伟高晓非曹金娜
- 关键词:灯盏花素前体脂质体突释
- 微柱离心-HPLC法测定六甲蜜胺脂质体包封率被引量:8
- 2009年
- 目的:对六甲蜜胺脂质体进行质量评价,建立六甲蜜胺脂质体包封率的测定方法。方法:采用(凝胶)微柱离心法分离游离药物与脂质体;利用流动相:甲醇-乙腈-水(50∶35∶15);柱温:30℃;流速:0.8 mL·min-1;紫外检测波长:228 nm的HPLC条件测定六甲蜜胺的含量,最终计算得包封率。结果:微柱离心法能够将100%的空白脂质体和小于3.5%的游离药物洗脱下来,游离药物与脂质体可被分离,游离药物基本上被截留于微柱中。在本法选择的色谱条件下,六甲蜜胺得到良好的分离,辅料不干扰测定,六甲蜜胺在2.0~40.0 mg·L-1内线性关系良好(r=0.9996),日内和日间RSD均<2.0%(n=5),加样回收率在97.9%~98.5%之间(RSD<2.0%,n=5)。用该方法测得3份六甲蜜胺脂质体的包封率在82.49%~86.56%之间(RSD均<2.0%,n=3)。结论:本方法可用于测定六甲蜜胺脂质体包封率。
- 高晓非邓英杰曹金娜王秀敏
- 关键词:微柱离心高效液相色谱法脂质体包封率
- 硫酸铵梯度法制备盐酸伊立替康脂质体及体外释放的研究被引量:7
- 2009年
- 目的采用硫酸铵梯度法制备由不同磷脂组成的盐酸伊立替康脂质体,考察包封率的影响因素,并对其体外释放进行评价。方法利用硫酸铵梯度法制备盐酸伊立替康脂质体,以包封率为评价指标,采用饱和大豆磷脂和不饱和大豆磷脂为膜材,通过单因素考察和正交试验设计优化硫酸铵梯度法的处方工艺,考察不同因素对包封率的影响,并对药物体外释药行为进行研究。结果硫酸铵梯度法制备的盐酸伊立替康脂质体可以获得较高的包封率(80%以上),脂质体的包封率随硫酸铵浓度升高而增加、药脂比的增大而降低,在50℃时包封率最高。采用饱和磷脂为膜材制备的脂质体(SPC-L)的体积径为(172±7.8)nm,采用不饱和磷脂为膜材制备的脂质体(HSPC-L)的体积径为(198±10.4);包封率分别为(88.4±1.30)%和(90.5±0.95)%。体外释放研究表明,HSPC-L较SPC-L释药速度更慢,稳定性更好。结论硫酸铵梯度法适于制备盐酸伊立替康脂质体,体外释放具有缓释特征。
- 魏伟邓英杰张睿智曹金娜李文秀高晓非
- 关键词:药剂学脂质体硫酸铵梯度法盐酸伊立替康大豆磷脂体外释放
- 电导率法测定N-三甲基壳聚糖包覆多囊脂质体的包覆效率
- 2010年
- 目的建立N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)含量测定方法,考察TMC包覆多囊脂质体(multivesicular liposomes,MVLs)的包覆效率。方法利用电导率法测定TMC的质量浓度,并对该方法进行线性、精密度和回收率的考察。采用离心法分离游离的TMC与多囊脂质体,计算TMC包覆多囊脂质体的包覆效率,优化TMC包覆质量浓度及孵育时间。结果 TMC质量浓度在0.01~1.00 g.L-1内线性关系良好(r=0.999 7),日内和日间相对标准偏差小于3%(n=5),回收率为98.93%~102.8%(n=5)。TMC包覆质量浓度为5 g.L-1时,孵育12 h,用此方法测定TMC包覆多囊脂质体的包覆效率为23.15%,RSD为4.33%。优化后,最佳TMC包覆质量浓度为5 g.L-1,孵育时间为4 h。结论电导率法可用于测定TMC包覆多囊脂质体的包覆效率。
- 曹金娜孙聚魁邓英杰董晓东
- 关键词:电导率N-三甲基壳聚糖多囊脂质体
- 多糖包覆的脂质体用于疫苗口服传递
- 与传统的注射接种相比,疫苗的口服接种具有诸多优势,除了可以有效的诱导机体产生黏膜局部和其它黏膜组织免疫应答外,还可以诱导全身产生体液免疫和细胞免疫应答。另外这一给药方式不但在很大程度上提高了接种者的顺应性,还可以消除注射...
- 曹金娜
- 关键词:疫苗口服脂质体牛血清白蛋白
- 文献传递
- 纳米脂质体研究进展被引量:23
- 2010年
- 目的介绍纳米脂质体的最新研究进展。方法纳米脂质体由于在稳定性、吸收和体内分布等方面的特殊效应而受到药学工作者的青睐,相关人员对纳米脂质体做了大量的研究,并取得了较大的进展。参阅国内外代表性文献28篇,并对其进行分析、归纳和整理。结果对纳米脂质体的制备方法、靶向治疗以及给药途径等方面加以综述。结论随着科技的发展,纳米脂质体传递系统将会在临床治疗中发挥更大的作用。
- 孙聚魁邓英杰曹金娜
- 关键词:纳米脂质体靶向