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陶乐: 作品数：52 被引量：17H指数：2; 供职机构：河南省科学院更多>>; 发文基金：河南省科技攻关计划河南省科技创新杰出青年基金河南省基础与前沿技术研究计划项目更多>>; 相关领域：理学医药卫生化学工程一般工业技术更多>>

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抗疟药伯氨喹的杂质A及其盐酸盐的合成: 2019年; 以硝基乙烷、丙烯酸甲酯为起始原料,依次进行迈克尔缩合反应、脱甲酯、酰氯化、酰胺化、羰基还原、硝基还原、氨基盐酸盐化等反应,制得抗疟药伯氨喹的杂质A及其盐酸盐,其化学结构经核磁共振氢谱(1HNMR)、核磁共振碳谱(13CNMR)高分辨质谱(HRMS)分析确证.合成抗疟药伯氨喹的杂质A及其盐酸盐的路线方法是国内外首创,操作简单,原料廉价,易于实现工业化生产.; 陶乐李玉江郭晓河董黎红刘陆平郑果张方; 关键词：抗疟药盐酸盐

1-甲氧基-3,5-二-O-苄基-β-D-呋喃型核糖苷-2-酮糖的合成被引量：2: 2014年; 1-甲氧基-3,5-二-O-苄基-β-D-呋喃型核糖苷-2-酮糖是重要的医药中间体.以廉价D-木糖为起始原料,经过9步反应,合成了1-甲氧基-3,5-二-O-苄基-β-D-呋喃型核糖苷-2-酮糖;中间产物不需柱层析分离提纯,可以直接用于下一步反应;各步产物的结构均经核磁共振氢谱和质谱分析确认.; 陶乐郭晓河李玉江王强董黎红; 关键词：D-木糖苄基酮糖

新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物的合成被引量：2: 2015年; 以1,3,5-三-O-苯甲酰基-2-脱氧-2-β-氟-α-D-核糖为原料,通过溴代、与4-氯吡咯[2,3-d]嘧啶的钠盐偶合、4-氯的氨基化等反应,设计合成了一系列具有新型结构的4-取代-9-(2′-脱氧-2′-β-氟-β-D-呋喃糖基)吡咯[2,3-d]嘧啶类化合物,其化学结构经核磁共振、高分辨率质谱分析确证;并且初步探讨了反应条件和反应机理.结果表明,以无水四氢呋喃为溶剂,密闭高压回流反应,反应产率较高.; 郭晓河李玉江陶乐王强董黎红

2－苯并[c]呋喃酮化合物及其应用: 本发明公开了2-苯并[c]呋喃酮化合物、制备方法及其应用，该化合物结构式如下，并具有对映体和非对映异构体结构。其中：R<Sup>1</Sup>代表氢原子或卤原子；R<Sup>2</Sup>代表正丁基或卤代正丁基；R<Su...; 常俊标王威李岩峰陶乐郭晓河余学军沈家祥郭宗儒谢晶曦; 文献传递

5－(4－氯－苯基)－N－羟基－1－(4－甲氧基－苯基)－N－甲基－1H－吡唑－3－丙酰胺的合成新方法及药物用途: 本发明提供了一种利用“绿色溶剂”－离子液体为溶剂，制备5－(4－氯－苯基)－N－羟基－1－(4－甲氧基－苯基)－N－甲基－1H－吡唑－3－丙酰胺(替泊沙林，Tepoxalin)特定晶型的方法，此化合物是一种有效的花生四烯...; 常俊标郭晓河陶乐王强陈荣峰赵康张宏伟乔海灵凯西·思维德尔赫斯特; 文献传递

一种合成4-溴咔唑的方法: 本发明公开了一种4‑溴咔唑的合成方法，属于有机合成领域。该方法以邻氯硝基苯为起始原料，在铜粉催化下高温偶联反应合成2,2’‑二硝基联苯，之后通过亚磷酸三乙酯关环得到4‑硝基咔唑，4‑硝基咔唑酸性条件下通过锌粉还原、重氮化...; 郭晓河曹继红陶乐李玉江董黎红王强刘陆平余学军; 文献传递

4-丙胺酸取代胞嘧啶核苷类化合物及其药物用途: 本发明公开了新型4‑丙胺酸取代胞嘧啶核苷类化合物及其药物用途，属药物化学领域。其具有通式（I）结构：<Image file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" he="195" imgContent="dr...; 郭晓河陶乐李玉江常俊标董黎红王强余学军郑果; 文献传递

吡咯[2,3-d]嘧啶核苷单磷酸酯的合成和抗HBV活性: 2017年; 以4-取代-9-(2′-脱氧-2′-β-氟-β-D-呋喃糖基)吡咯[2,3-d]嘧啶类化合物为原料,与三氯氧磷一锅法合成出具有新型结构的吡咯[2,3-d]嘧啶核苷单磷酸酯类化合物,其化学结构经核磁共振磷谱(31P NMR)、核磁共振氢谱(1 H NMR)、高分辨质谱(HRMS)分析确证;对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验,结果显示设计合成的7个化合物对乙型肝炎病毒表面抗原(HBsAg)和乙型肝炎e抗原(HBeAg)都有一定的抑制作用,其中化合物3a,3d,3f对HBsAg和HBeAg的抑制率较高,3a的毒性较低.; 郭晓河李玉江陶乐王强董黎红; 关键词：磷酸单酯抗乙肝病毒活性

3-甲基尿苷及4-甲基胞苷核苷类化合物、合成方法及其药物用途: 本发明公开了3-甲基尿苷和4-甲基胞苷核苷类化合物、合成方法及其药物用途，属药物化学领域。该类化合物具有如下结构通式：<Image file="644680DEST_PATH_IMAGE002.GIF" he="32.5...; 陶乐郭晓河李玉江王强常俊标董黎红; 文献传递

基于液质联用法测定嘧啶核苷类化合物GY005在SD大鼠体内的药代动力学实验研究被引量：1: 2024年; 建立LC-MS/MS法测定嘧啶核苷类化合物GY005在大鼠血浆中的浓度,并应用于大鼠体内的药代动力学研究。以特非那定为内标,经乙腈-甲醇沉淀蛋白后,采用ACE 5 C4 column(50 mm×2.1 mm,2.5μm)色谱柱,以0.1%甲酸水和0.1%甲酸乙腈为流动相,进行梯度洗脱分离,流速0.7 mL·min^(-1),进样量10μL;采用电喷雾离子源(ESI),正离子扫描方式,MRM扫描,分别以m/z 445.15→270.10和m/z 472.40→436.40作为化合物GY005和内标(特非那定)的质谱检测条件。大鼠灌服2 mg·kg^(-1)化合物GY005后,不同时间点取样测定其血浆浓度,计算药代动力学参数。雌雄SD大鼠单次静脉注射2 mg·kg^(-1)的受试品后,化合物GY005在雄性大鼠体内的暴露量(AUC_(last))为(228±44)h·ng·mL^(-1),消除半衰期(T_(1/2))为(0.30±0.01)h,清除率(CL)为(149±29)mL·min^(-1)·kg^(-1)。化合物GY005在雌性大鼠体内的暴露量(AUC_(last))为(215±158)h·ng·mL^(-1),消除半衰期(T_(1/2))为(0.32±0.03)h,清除率(CL)为(226±162)mL·min^(-1)·kg^(-1)。雌雄间暴露水平相当,没有显著性差异。这个方法具有简便、灵敏、快捷,适用于化合物GY005的药代动力学研究。; 郭晓河路博华李玉江梁炳玉王华芬陶乐董黎红王强; 关键词：SD大鼠药代动力学