周祖文
- 作品数：15 被引量：32H指数：6
- 供职机构：西南大学更多>>
- 发文基金：重庆市自然科学基金博士科研启动基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学农业科学更多>>
- β－氨基酮类化合物在制备抑制异柠檬酸裂解酶的药物中的应用
- 本发明公开了具有下述通式的β－氨基酮类化合物在制备抑制异柠檬酸裂解酶的药物中的应用。本发明采用异柠檬酸裂解酶抑制剂的高通量筛选模型，从合成的大量新化合物中筛选出对异柠檬酸裂解酶具有抑制活性的β－氨基酮类化合物，并对其进行...
- 杨大成谢建平范莉冀磊刘红萍龙泉鑫唐雪梅周祖文张映霞苏小燕
- 文献传递
- 4-(3-(4-羟基苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异唑-3-基)苯磺酰胺的合成及其抗糖尿病活性被引量：9
- 2010年
- 由磺胺甲唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位。产物结构通过1HNMR、13CNMR、MS进行了表征。生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶有一定抑制活性,而且对过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)具有中等强度的激动活性,8个化合物的激动活性超过40%,其中化合物11的活性达到72.7%。
- 张映霞晏菊芳范莉张蔚瑜苏小燕陈欣唐雪梅周祖文杨大成
- 关键词：Α-葡萄糖苷酶MANNICH反应
- 4-(1-芳基-3-氧代-5-苯基戊氨基)苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性初步研究被引量：9
- 2010年
- 采用分段投料法,通过Mannich反应直接合成了12个含有磺胺的β-氨基酮化合物,收率23%～97%。所制备的新化合物采用FTIR、ESI-MS、1HNMR、13CNMR和HR-MS等方法进行结构确证。初步抗糖尿病活性筛选结果显示,所合成的含有磺胺的β-氨基酮化合物具有不同程度的抗糖尿病活性,其中目标分子1e具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,1l表现出较好的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)激动活性。在此基础上,讨论了所得化合物的构效关系。
- 杨大成晏菊芳许荩叶飞周祖文张蔚瑜范莉陈欣
- 关键词：Α-葡萄糖苷酶过氧化物酶体增殖物激活受体MANNICH反应磺胺
- N-叔丁氧酰基-O-烷基-L-酪氨酸甲酯的合成工艺研究被引量：4
- 2009年
- 以L-酪氨酸为原料,经由羧基、氨基保护后,对其侧链酚羟基进行修饰,得到两个未见文献报道酪氨酸的衍生物Ia,Ib,其总收率分别为74.5%,75.6%,合成方法简便,成本低廉,具有较高的商业应用价值.化合物结构经MS,IR,1H NMR和13C NMR的验证.
- 宋小礼范莉谷广娜许荩周祖文杨大成
- 关键词：L-酪氨酸醚化
- 4-(3-(4-溴苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性的初步研究被引量：7
- 2009年
- 由磺胺甲噁唑、对溴苯乙酮和芳香醛反应合成了17个未见报道的β-氨基酮化合物,制备方法简便、反应条件温和,产物收率32%～90%。通过1HNMR、13CNMR、MS和HR-MS对目标分子进行了结构表征。生物活性试验显示,在低浓度范围,所得化合物不仅显示一定的蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶抑制活性,而且具有中等强度的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)的激动活性,7个化合物的激动活性超过40%,化合物12活性达到了66.35%,值得进一步研究。
- 张映霞晏菊芳范莉张蔚瑜周祖文陈欣苏小燕唐雪梅杨大成
- 关键词：Α-葡萄糖苷酶磺胺甲噁唑
- 聚乙二醇类修饰的中和内毒素多肽及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种聚乙二醇类修饰的中和内毒素多肽，由下式组成：H-BNEP(i-Y-X)-OH其中X为平均分子量为6000的单甲氧基聚乙二醇；Y为-COCH<Sub>2</Sub>CH<Sub>2</Sub>CONH-；i...
- 杨大成范莉李同金田茂奎孔令强唐雪梅周祖文陈力
- 文献传递
- 4-[3-(4-溴苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基]-N-(嘧啶-2-基)苯磺酰胺的合成及其α-葡萄糖苷酶抑制活性初步研究被引量：7
- 2009年
- 为了寻求新颖的抗糖尿病药物,我们将芳香醛、对溴苯乙酮和磺胺嘧啶通过一步反应直接合成了16个未见报道的含有磺胺嘧啶结构的β-氨基酮化合物,制备方法简便、反应条件温和,收率为10.0%～80.1%.所制备的化合物通过1HNMR,13CNMR,MS和HRMS进行结构表征与确证.对这些化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性初步检测,结果表明部分化合物在低浓度范围(8.1～9.3nmol·mL-1)具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性.
- 唐雪梅晏菊芳张映霞张蔚瑜苏小燕陈欣周祖文杨大成
- 关键词：磺胺嘧啶MANNICH碱Α-葡萄糖苷酶抑制剂
- 具有抗糖尿病活性的β－氨基酮类化合物
- 本发明公开了具有抗糖尿病活性的β－氨基酮类化合物，为具有右述通式(I)化合物或其药学上可接受的盐；其可以提高胰岛素敏感性和/或降低餐后血糖水平，防止或延缓糖尿病及其并发症的发生和发展，且制备方法简单、成本低廉，显示出较好...
- 杨大成晏菊芳范莉陈欣许荩张蔚瑜宋小礼叶飞刘红萍蒋汉文周祖文唐雪梅张映霞李同金苏小燕
- 文献传递
- 侧链含有苯环的一类新型PNA单体的合成
- 周祖文宋小礼杨大成
- 4-(1-芳基-3-烃基-3-氧代丙胺基)-N-(5-甲基-3-异噁唑基)苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性的初步研究被引量：10
- 2009年
- 为寻找新型高效低毒的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,通过Mannich反应一步合成了13个含有磺胺甲噁唑结构单元的未见报道的β-氨基酮衍生物,收率为39.8%～92.5%.化合物的结构通过IR,1HNMR,13CNMR,ESIMS和HRMS表征.生物活性测试结果表明,化合物1a能够显著激活PPAR反应元件.文中还对合成反应条件及化合物结构-活性关系进行了初步讨论.
- 宋小礼晏菊芳范莉陈欣许荩周祖文杨大成
- 关键词：过氧化物酶体增殖物激活受体MANNICH反应磺胺甲噁唑
