陈文晖 作品数:16 被引量:155 H指数:8 供职机构: 第二军医大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 更多>>
二氢卟吩P_6酰胺衍生物对小鼠S_(180)移植肉瘤的初步光动力疗效 被引量:5 2000年 姚建忠 陈文晖 沈卫镝 刘建飞 周有骏 许德余关键词:肿瘤 光动力疗法 小鼠 血卟啉单甲醚在荷瘤小鼠体内的分布 被引量:12 1990年 血卟啉单甲醚(代号PsD-044)是一种新的肿瘤光化学诊治剂。本文报道用荧光分光光度法测定PsD-044在S_(180)肉瘤荷瘤小鼠体内的分布及肿瘤与不同组织问的分布比。静注20 mg/kg的PsD-044 30 min后,不同组织中的药物浓度均达峰值。药后3 h,药物在肿瘤与皮肤及骨骼肌间的分布差距最大,肿瘤/皮肤和肿瘤/骨骼肌分布比分别为3和12.2。此时,各组织中的药物浓度依次为肝>肿瘤>肺>皮肤>肾>脾≈心肌≈骨骼肌。药物从组织中消除较快。实验结果表明,PsD-044未能透过血-脑屏障而进入脑组织。在小鼠体内的药物动力学符合三房室模型,所测的主要药物动力学参数与组织分布测定结果基本一致。 陈文晖 许德余关键词:血卟啉单甲醚 肿瘤 肿瘤光化学诊治新药癌光啉(PsD-007)的研究 被引量:25 1989年 一种新的卟啉类肿瘤光化学诊治剂癌光啉(PsD-007)从血卟啉光敏剂PsD-001经柱层析分离而得到。它对NADPH在D_2O中光氧化作用的敏化效应高于HpD。其对体外培养人癌细胞系的光灭活作用和对三种动物移植瘤的光化疗效果均略优于光敏素Ⅱ。 许德余 殷祥生 陈文晖 张浩 陈雄 彭迁 刘军关键词:癌光啉 肿瘤 光化学 二氢卟吩f的合成及肿瘤光生物活性 被引量:10 1999年 目的:寻找新型肿瘤光动力治疗敏化剂。方法:以蚕沙糊状叶绿素为原料,经酸降解、碱氧化反应合成二氢卟吩f(1),并测定其肿瘤光生物活性。结果:1 的UV,IR,1HNNR及FABMS数据系首次报道。1 在重水中对NADPH 光氧化作用的敏化效应和对小鼠S180 肉瘤的光动力疗效均较参比药物血卟啉衍生物(hematoporphyrin derivative,HPD) 强。结论:提示1 是一种有发展前途的肿瘤光动力敏化剂,值得深入研究。 姚建忠 贺祥 沈卫镝 陈文晖 文思远 周有骏 许德余关键词:蚕沙 光敏剂 光动力治疗 肿瘤 二氢卟吩F甲醚的合成及其光敏化力和肿瘤光生物活性 被引量:8 2000年 AIM: To search for new photosensitizers for photodynamic therapy (PDT) of cancer. METHODS: Chlorin f methyl ether (1) is synthesized via addition and nucleophilic substitution reaction of 2 vinyl of chlorin f (3) which was prepared through acidic and alkaline oxidative degradation using silkworm excrement crude chlorophyll extracts as starting material. RESULTS: Compounds 1 and 2 are new compounds. Preliminary sensitizing effects on photooxidation of NADPH in D 2O and photodynamic effects for transplanted sarcoma S 180 in mice of compound 1 were shown to be stronger than those of hematoporphyrin derivative (HpD) and compound 3. CONCLUSION: It is suggested that compound 1 is possible to be developed as a new photosensitizer for PDT of cancer. 姚建忠 陈文晖 贺祥 沈卫镝 刘建飞 周有骏 许德余关键词:肿瘤 蚕沙中叶绿素a降解过程的化学研究 被引量:8 1999年 报道以家蚕粪叶绿素初提物为原料,经酸、碱降解反应制备叶绿素a稳定降解产物脱镁叶绿酸a(Ⅰ)、紫红素一18(Ⅲ)、二氢卟吩P6-6、γ-二甲酯(Ⅴ)、二氢卟吩e6(Ⅳ)和二氢卟吩e4(Ⅶ)的方法,其中Ⅴ、Ⅶ的UV、IR和1HNMR及FABMS谱数据系首次报道。 姚建忠 许德余 陈文晖 刘建飞 董建春关键词:蚕沙 叶绿素A 降解 血卟啉单甲醚(PsD-044)在家兔体内的药物动力学 1990年 用荧光分光光度法测定血卟啉单甲醚(PsD-044)的血药浓度激发光波长为395nm;发射光波长为613nm。PsD-044血浆浓度为10和20μg/ml时,测定回收率分别为98.31±1.17%(cv=1.19%)和97.76±6.35%(cv=6.80%)。PsD-044在家兔体内的药物动力学按三房室拟合。其主要药物动力学参数分别为:π=16.60h^(-1);α=0.546h^(-1);β=0.0303h^(-1);t_(1/2π)=0.0427h;t_(1/2α)=1.31h;t_(1/2β)=28.08h;V_c=0.0704L/kg;V_(area)=16.19L/kg;V_(ss)=6.26L/kg;Cl=0.487L/kg·h。 陈文晖 许德余关键词:血卟啉单甲醚 药物动力学 血药浓度 荧光分光光度法 蚕沙叶绿素的降解及二氢卟吩P6酰胺衍生物的合成 被引量:16 1999年 以蚕沙粗品叶绿素为原料,经降解、氧化反应制得紫红素-18(3),并以3 为关键中间体合成了10 个二氢卟吩P6 酰胺衍生物。 姚建忠 许德余 陈文晖 刘建飞 董建春关键词:蚕沙 叶绿素 血啉甲醚与血浆蛋白的结合 被引量:7 1998年 为研究血啉甲醚(HMME)与小鼠血浆的蛋白结合率及HMME与血浆蛋白的结合参数,用平衡透析法测定蛋白结合率,HMME浓度用标准曲线法求出。HMME血浆浓度在194μg/ml~2976μg/ml时血浆蛋白结合率为935%~763%,血浆蛋白结合参数:最大结合力(β)为87×10-6mol/g;解离常数(Kdp)为424×10-5mol/L;结合常数(K)为284×104L/mol;结合部位数(N)为1492。表明HMME与小鼠血浆蛋白具有单一类型的结合部位,药物血浆浓度升高结合率下降。 余建鑫 陈文晖 许德余关键词:血啉甲醚 血浆蛋白结合率 平衡透析法 光动力治癌药血啉甲醚的药代动力学研究 被引量:38 2000年 目的 探讨血啉甲醚在动物体内的药代动力学规律。方法 将 15只家兔分成 3组 ,每组 5只 ,分别静脉注射血啉甲醚 10、2 0、40mg/kg后 ,以荧光分光光度法测定血药浓度 ,并根据血药浓度 时间数据计算药代动力学参数。结果 血啉甲醚血浆浓度为 10、2 0和 40 μg/ml时 ,重复测定 5次 ,方法回收率的均值和变异系数分别为 97 2 0 %、2 19% ,97 30 %、2 2 6 % ,98 6 0 %、2 0 3%。静脉给药后 ,血啉甲醚在家兔体内的药代动力学符合开放三房室模型。各组主要药代动力学参数 :10mg/kg组 ,T1/ 2π(分布半衰期 ) =3.0 5 1min ,T1/ 2α(分布半衰期 ) =15 77min ,T1/ 2 β(消除半衰期 ) =149 84min ,Vc(中央室表观分布容积 ) =0 75 7L/kg ,Cl(清除率 ) =0 0 6 5 2L·kg-1·min-1,AUC(血药浓度 时间曲线下面积 ) =15 3μg·min-1·ml-1;2 0mg/kg组 ,T1/ 2π=1 845min ,T1/ 2α=2 0 46min ,T1/ 2 β=15 9 71min,Vc =0 0 74L/kg ,Cl=0 0 2 0 0L·kg-1·min-1,AUC =998μg·min-1·ml-1;40mg/kg组 ,T1/ 2π=2 6 17min ,T1/ 2α=2 1 5 7min ,T1/ 2 β=35 3 0 1min ,Vc =0 0 40L/kg,Cl=0 0 0 84L·kg-1·min-1,AUC =476 4μg·min-1·ml-1。结论 血啉甲醚静脉注射后 ,在家兔体内的药时过程为线性一级动力学? 陈文晖 余建鑫 姚建忠 沈卫镝 刘建飞 许德余关键词:光化学疗法 抗肿瘤药 药代动力学