沈超
- 作品数:3 被引量:5H指数:1
- 供职机构:中国药科大学更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 苯并咪唑类聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的合成及初步活性研究被引量:1
- 2011年
- 目的设计合成一系列苯并咪唑类衍生物,并测定其聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制活性。方法以3-硝基邻苯二甲酸酐为基本原料,经开环、Hofm ann重排、酰胺化或酯化、还原得到邻二氨基苯化合物,再与相应的苯甲醛及其衍生物环合得到目标分子;采用体外抑酶试验初步筛选目标分子的PARP抑制活性。结果与结论合成了22个苯并咪唑类衍生物,其中17个是未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、IR、MS谱确证;初步活性筛选表明,多数受试化合物显示了较好的PARP抑制活性,并且对4′位的修饰使抑制活性显著提高,有进一步研究价值。
- 沈超王慧源柳军赵娜张陆勇吴晓明孙宏斌
- 关键词:化学合成
- 作为PARP抑制剂的2-苯基-1H-苯并咪唑-4-甲酸酯衍生物
- 本发明涉及一类新型的2-苯基-1H-苯并咪唑-4-甲酸酯类PARP抑制剂(式I)。本发明还公开了此类化合物的制备方法及其医药用途。此类化合物可用于制备抗癌药物、抗缺血-再灌注损伤药物、抗炎症损伤药物、抗退行性疾病损伤药物...
- 孙宏斌沈超柳军赵娜张陆勇
- 文献传递
- 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂被引量:4
- 2006年
- 综述近年来聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的研究进展,重点评述新发现的该酶抑制剂的结构类型、生物活性、构效关系及其潜在的临床应用价值。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶是人体重要的酶之一,参与多种生理病理过程。
- 沈超吴晓明孙宏斌
- 关键词:聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂构效关系