何勇
- 作品数:10 被引量:84H指数:5
- 供职机构:安徽中医学院药学院安徽省现代中药重点实验室更多>>
- 发文基金:安徽省自然科学基金安徽省高校省级自然科学研究项目国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 川芎嗪芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性
- 目的:设计合成川芎嗪芳酸衍生物,并对其抗ADP诱导的血小板聚集活性进行初步评价.
方法:以具有活血化瘀作用的中药有效成分川芎嗪、阿魏酸为先导物,按药物化学拼合原理,设计合成系列全新结构的川芎嗪芳酸衍生物,并用B...
- 李家明赵永海马逢时何勇张德帅任海波
- 关键词:川芎嗪阿魏酸血栓抗血小板聚集
- 文献传递
- 阿魏酸衍生物及其生物活性被引量:30
- 2008年
- 阿魏酸具有抗血小板聚集、抗氧化、抗自由基、抗菌消炎、抗肿瘤、抗突变、增强免疫功能等多方面的生物活性。研究人员现已设计并合成了阿魏酸盐类修饰物及酯类、醚类、酰胺类等衍生物,并通过药效筛选发现了一些生物活性强于阿魏酸的化合物。综述阿魏酸结构改造与修饰及阿魏酸衍生物的生物活性方面的研究进展。
- 马逢时李家明李传润赵永海何勇
- 关键词:阿魏酸生物活性
- 4-[2-羟基-3-(1H-咪唑基-1)丙氧基]-3-甲氧基苯甲酸及其类似物的合成
- 2012年
- 以芳酸酯为起始原料,经Williamson醚化、亲核取代和水解反应,合成4-[2-羟基-3-(1H-咪唑基-1)丙氧基]-3-甲氧基苯甲酸及其3个类似物(3c^3f)。所合成的目标化合物均未见文献报道,其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR及MS确证。所设计的合成方法简单易行。
- 张恩立周鹏李家明何勇袁明许勤龙
- 关键词:咪唑化学合成抗血小板聚集
- 咪唑芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性被引量:5
- 2011年
- 目的合成4个咪唑芳酸衍生物。方法以香草酸、丁香酸为起始原料,经Williamson醚化、亲核取代和水解反应,合成咪唑芳酸衍生物4 a^4 d。结果目标化合物的结构经IR、1H-NMR、13C-NMR及MS确证。结论初步的药理实验结果显示,在12 mmol·L-1浓度下,化合物4 a的血小板抑制率达到84.5%。
- 周鹏何勇李家明许勤龙盛日正
- 关键词:抗血小板聚集
- (E)-3-{4-[(3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲氧基]-芳基}丙烯酸的合成被引量:5
- 2008年
- 以川芎嗪为起始原料,经溴化,O-烷基化和Knoevenagel缩合反应合成了2个(E)-3-{4-[(3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲氧基]-芳基}丙烯酸类化合物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS表征。
- 赵永海马逢时何勇李家明
- 关键词:川芎嗪KNOEVENAGEL缩合药物合成
- 五元氮杂环苯丙烯酸及其类似物的合成
- 2012年
- 以芳酸酯为起始原料,经过一系列反应,合成了2个三氮唑芳酸醚类衍生物,2个咪唑芳酸醚衍生物,所合成的目标化合物未见文献报道,其结构均经1H-NMR、13C-NMR、MS确证,所设计的合成技术简单易行。
- 叶文峰袁明李家明何勇周鹏
- 关键词:三氮唑咪唑化学合成
- 阿魏酰胍丁胺类似物的设计、合成及Na^+/H^+交换器-1抑制活性被引量:4
- 2011年
- 为了寻找新结构类型的Na+/H+交换器-1(NHE-1)抑制剂,以阿魏酸、胍丁胺为先导化合物,设计并合成了9个阿魏酰胍丁胺类似物。其结构经1H NMR、13C NMR和MS确证,其中化合物5f~5i为新化合物。初步的药理实验结果表明,部分目标化合物显示出较好的NHE抑制活性,其中化合物5a、5b和6c对NHE-1的抑制活性明显优于阳性对照药卡立泊来德(cariporide)。
- 李家明何勇周鹏徐云根彭家志盛日正
- 关键词:心肌缺血再灌注损伤
- 川芎嗪芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性
- 目的:设计合成川芎嗪芳酸衍生物,并对其抗ADP诱导的血小板聚集活性进行初步评价。方法:以具有活血化瘀作用的中药有效成分川芎嗪、阿魏酸为先导物,按药物化学拼合原理,设计合成系列全新结构的川芎嗪芳酸衍生物,并用Born法观察...
- 李家明赵永海马逢时何勇张德帅任海波
- 关键词:川芎嗪阿魏酸血栓抗血小板聚集
- 文献传递
- 基于PPARs为靶点的抗糖尿病药物研究进展被引量:5
- 2009年
- 过氧化物酶体增殖因子活化受体(peroxisome proliferator activatived receptors,PPARs)是由配体激活的转录因子,属于核激素受体超家族。PPAR的激活对调节体内的多种代谢过程有重要的作用,被认为是开发治疗人类代谢综合症药物的分子靶标,也是目前药学界研究的热点。近年来尝试突破传统治疗药物的基本结构,研制开发以PPARs为靶点的新型抗糖尿病药物已成为药物研究的一大热点,就PPARs多重激动剂用于治疗糖尿病的概况作一综述。
- 何勇彭家志李家明赵永海盛日正马逢时
- 关键词:过氧化物酶体增殖因子活化受体糖尿病代谢综合症
- 川芎嗪芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性被引量:39
- 2008年
- 以具有活血化淤作用的中药有效成分川芎嗪、阿魏酸为先导物,按药物化学拼合原理,设计合成了6个全新结构的川芎嗪芳酸衍生物,其结构经IR,1HNMR,13CNMR及MS确证.体外药效筛选结果显示,部分川芎嗪芳酸衍生物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性,其中川芎嗪阿魏酸拼合物(1a)的抑制活性是奥扎格雷的5.7倍.
- 李家明赵永海马逢时汪志勇何勇张德帅任海波
- 关键词:川芎嗪阿魏酸血栓抗血小板聚集